长期供应肿瘤药品

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通用名称：甲磺酸伊马替尼胶囊 　　商品名称：格列卫(Glivec) 　　

英文名称：Imatinib Mesylate Capsules 　　

汉语拼音：Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang 　　

【成份】 　　本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。 　　

化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐 　　

分子式：C29H31N7O.CH4SO3 　　分子量：589.7 　　

【性状】 　　本品为胶囊，内容物为白色至类白色粉末。 　　

【适应症】 　　用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。 　　

用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。 　　

用法用量

开始剂量：一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。 　　

本品应口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。通常成人每日一次。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。 　　不能吞咽胶囊的病人（儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入（见孕妇和哺乳期妇女），接触打开的胶囊后应立即洗手。 　　——CML病人的治疗剂量 　　成人 　　对慢性期患者的推荐剂量为400毫克／日，对急变期和加速期患者为600毫克／日。 　　只要有效，就应持续服用。 　　如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400毫克／日增加到600毫克／日，或从600毫克／日增加到800毫克／日（400毫克，口服，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。 　　3岁以上儿童及青少年 　　到目前为止，儿童患者的用药经验有限。依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期260mg/m2(最大剂量：400mg)、加速期和急变期340mg/m2(最大剂量：600mg)，制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应接近或在100mg左右， 12岁以下儿童的剂量一般应尽可能接近或在50mg左右。尚无3岁以下儿童治疗的经验。 　　——GIST病人的治疗剂量 　　对不能切除和/或转移的恶性GIST患者, 本品的推荐剂量为400毫克/日。 　　在治疗后未能获得满意的反应，如果没有药物不良反应，剂量可考虑从400毫克／日增加到600毫克／日。 治疗时间： 　　对于GIST病人，本品应持续治疗，除非病情进展。 　　下列情况中必须调整剂量： 　　如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 　　严重肝脏毒副作用时剂量的调整： 　　如胆红素升高＞正常范围上限3倍或转氨酶升高＞正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。 　　以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400毫克减少到300毫克，或从600毫克减少到400毫克；儿童和青少年从260mg/m2减少到200 mg/m2或从340 mg/m2减少到260 mg/m2。 　　中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整： 　　加速期或急变期（起始剂量600毫克／日或儿童和青少年340mg／m2／日）：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞＜0.5×109／L和／或血小板＜10×109／L），应确定是否血细胞减少症与白血病有关（抽取骨髓或活检），如果血细胞减少症是由白血病引起的，建议剂量减少到400毫克／日或儿童和青少年260mg／m2／日。如果血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300毫克／日或儿童和青少年200mg／m2／日，如血细胞持续减少4周，应停药，直到中性粒细胞≥1.0×109／L和血小板≥20×109／L。再用时剂量为300毫克／日或儿童和青少年200mg／m2／日。 　　CML慢性期及GIST患者（起始剂量400毫克／日或儿童和青少年260mg／m2／日）：当中性粒细胞＜1.0×109／L和／或血小板＜50×109／L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109／L和血小板≥75×109／L时应该恢复用药，治疗可恢复为剂量400毫克/日或儿童和青少年260mg／m2／日，如果再次出现危急数值，治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg／日或儿童和青少年200mg／m2／日。 　　肝功能衰竭患者的剂量： 　　肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可能升高。由于目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料，故无法提出剂量调整的建议。肝功能受损患者应慎用本品，严重肝功能衰竭患者应在认真权衡危险-效益比后，再使用本品。 　　肾功能衰竭和老年患者的剂量： 　　已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对本品的药代动力学无明显影响，由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验，故无法提出剂量调整的建议。

　　【不良反应】 　　多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确它们的因果关系。 　　在CML的临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢性期患者中仅占1％，加速期中约占2％，急变期占5％。 　　在GIST临床试验中，因药物相关的不良事件而停药者占3.4%。 　　CML和GIST病人发生的不良反应相似，只有两种例外：GIST病人发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST病人中观察到（见 　　

　【孕妇及哺乳期妇女用药】 　　妊娠：动物研究表明本品存在生殖毒性（见临床前资料的生殖毒性部分）。 　　目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。 　　哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，服用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。 　　

【儿童用药】 　　3岁以上儿童使用本品参见【用法用量】。 　　

【老年用药】 　　已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对本品的药代动力学无明显影响。

【药物过量】 　　体征和症状 　　剂量超过800毫克/日的经验有限，也无剂量过量的病例报告。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持治疗。

【贮藏】 　　30℃以下保存 　　

【包装】 　　铝塑包装，每盒120粒　 【有效期】 　　24个月。 　　

【执行标准】 　　进口药品注册标准JX20010473 　　 【批准文号】 　　进口药品注册证号：H20020169 　

【生产企业】 瑞士诺华制药